绿叶制药抗抑郁症1类新药盐酸安舒法辛缓释片上市申请获CDE受理

    本报见习记者 许伟

    6月10日，绿叶制药集团（2186.HK）宣布，其自主研发的中国化学药品1类新药——盐酸安舒法辛缓释片（LY03005）的上市申请已正式获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理。

    LY03005的上市申请基于其在中国的六项临床研究所得的临床数据。III期临床试验研究结果表明，LY03005不仅可以全面、稳定的改善抑郁症状，特别是能够快速改善焦虑状态，明显改善快感缺失和认知功能，且不引起嗜睡、不影响性功能、体重和脂代谢。LY03005的临床治疗学特征将是实现患者从抑郁症的改善到重新融入社会的关键。

    首创新药填补空白

    需要指出，LY03005为同类首创产品（First-in-class），是目前全球唯一一个从药物作用机制到临床效果均被证实的5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRIs）。

    资料显示，作为最常见的精神疾病之一，抑郁症已困扰全球患者约3.5亿人。该疾病具有高发病、高复发、高致残的特点，是全球各地的首要致残原因，也是导致全球疾病负担的一项重大因素。在我国，抑郁症的病患率达到4.2%。基于庞大的患者需求，2020年，抗抑郁药在中国的市场规模达到63.1亿元。

    与临床需求形成对比的是，长期以来抗抑郁新药的研发进展相对较缓。目前，全球有数十种抗抑郁药物在研，但是近年来的研究却鲜有重大突破，最近一个在美国FDA获批的一线抗抑郁新药要追溯至2013年。LY03005有望打破多年来一线抗抑郁新药研发的僵局。

    从药理上看，第一代摄取抑制类抗抑郁药是选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），用药后可改善抑郁状态，但无法改善患者行动迟缓的状态，亦会致体重增加；第二代摄取抑制类药物5-HT/NE选择性双重再摄取抑制剂（SNRIs）的问世，使患者的行动迟缓问题和体重增加现象得到改善；这两类药物是目前治疗抑郁症的主要药物，但临床上仍然存在未满足的治疗需求，例如：起效缓慢、无法改善患者的快感缺失（奖励驱动）和认知能力，同时会导致患者的性功能障碍等。LY03005作为一种三重再摄取抑制剂（SNDRIs，相比双重再摄取抑制剂（SNRIs）增加了DA的再摄取抑制，与之相关的奖赏机制有助于改善患者的快感缺失现象，激活大脑皮层的BDNF（脑源性神经生长因子）可改善患者认知能力，激活下丘脑-性腺轴有助于改善患者性功能。

    专注中枢神经领域

    事实上，包括抑郁症在内的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药的核心战略领域之一。公司从临床需求出发，基于新分子实体技术平台、新型制剂技术平台等创新技术平台，现已拥有一系列差异化的创新药及创新制剂在研产品，潜力品种不断收获突破进展。

    今年5月，绿叶制药用于治疗阿尔茨海默病的创新制剂——利斯的明多日透皮贴剂获得欧盟多个国家的上市许可资格；今年1月，治疗精神分裂症的注射用利培酮微球II（瑞欣妥）在中国获得上市批准，该产品同时也是我国首个自主创新微球制剂；利斯的明单日透皮贴剂（金斯明）也已向近50个城市的医院和药房供应。在中国，公司已组建了一支专业的市场营销团队及五个营销大区，业务覆盖全国各大区域。

    关于本次的LY03005，绿叶制药表示，除了中国以外，LY03005分别在美国进入新药上市申请阶段，在日本完成I期临床试验。未来，绿叶制药计划在美国、中国、日本、欧洲及其他国家和地区注册和上市该产品。目前，公司拥有涵盖LY03005化学成分、晶体形态及制剂的专利，其中化学成分及晶体形态的专利已在中国、美国、欧洲、日本及韩国等国家和地区获得。

（编辑 张明富）